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CBD合成策略
1.CBD合成路线
US 2017/*** A1采取的合成路线如下:
此方法主要存在的问题在于溴代选择性以及会使用到醇钠不易放大的工艺,只是提供一种不用从橄榄醇直接反应思路。
***6A 采取的合成路线如下:
此合成路线提供思路是利用脂交换形式进一步将收率提升至35~40%,不过原料没有提供合成路线,并不是很容易就能制备。
WO 2020/233502 A1采取的合成路线如下:
1号位和3号位甲氧基反应某某为66.5%和64.5%,1号位和3号位羟基反应某某为39.7%和 内容过长,仅展示头部和尾部部分文字预览,全文请查看图片预览。 线如下:
此方法提供一种原料较橄榄醇低廉合成方法,芳构化是此法中比较需要关注反应,可能存在一定难度,醇钠在工业放大上可以直接进行购买,降低直接使用钠的风险。
2. (+)-对-?-2,8-二烯-1醇合成路线
CN *** A 提供的合成路线如下:
此方法提供一种(+)-对-?-2,8-二烯-1醇合成路线,只是存在一定手性选择,不易控制。
CN ***4 A 提供的合成路线如下:
此方法提供是用脂肪酶进行手性选择,再通过二苯基二硒作用在开环时再次手性选择,最终得到目标产物,只是酶的适用条件需要考虑。
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