第十一章 抗癫痫、抗惊厥药
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第十一章 抗癫痫药和抗 惊厥药 Chapter 10 Antiepileptics and anticovulsants 第一部分 癫痫 2 癫痫(epilepsy) :俗称“羊角风” “羊痫 风” “癫”即癫狂，表示发作时的意识障碍 “痫”即抽搐，表示发作时的痉挛状态 《黄帝内经》 癫痫(epilepsy) : • 多病因导致的长期反复性的大脑功能失调 • 大脑局部病灶神经元突发性的异常高频放 电并向周围组织扩散 癫痫临床实例 强直阵挛发作 复杂部分性发作 全身运动性发作 失张力性发作 单纯部分性运动性发作 4 • 异常放电仅局限于大脑皮质的某一区域，表现为 局限性发作。若在此反馈回路中长期传导，则导 致局限性发作持续状态。 • 异常放电扩及对侧大脑半球时，引起继发性全身 性发作。 • 异常放电广泛投射至两侧大脑皮质和网状脊髓束 受到抑制时则表现为全身强直-阵挛性发作。 • 异常放电的起始部分在丘脑和上部脑干,并仅扩 及脑干网状结构上行激活系统时，则表现为失神 发作。 分类 • 按临床发作症状表现区分 –大发作(强直-阵挛发作) • （先兆期）、痉挛期、昏睡期 –小发作(失神发作) –局限性发作(单纯局限性发作) –精神运动性发作(复合性局限性发作) –功能性局限性发作 • 原发性良性发作，多见于儿童。 • 对抗癫痫药物有良效，至青春期自愈，预后良 好 被世界卫生组织所认可的6种 有效的第一线抗癫痫药物 •苯巴比妥 •苯妥英钠 •扑米酮 •卡马平.西 •丙戊酸钠 •乙琥胺 癫痫诊断 • 是不是癫痫 –依据病史资料（初次发作年龄、发作情况及以后的 发作频度、发作时间、场合，有无先兆，那一部位 首先出现症状，发作时有无意识障碍、口吐白沫、 面色青紫、瞳孔散大、病理反射、自伤、外伤、失 禁，发作后有无肢体瘫痪、无力、神经系统体征） –脑电图检查 （极为有价值的辅助手段 ） • 是哪一型癫痫 • 查明引起癫痫的病因 大发作脑电图 •少数患者只有脑电图异常，并无临床发作， 不能诊断为癫痫。 •而5%-20%的癫痫病人脑电图正常，若有典 型的临床发作，抗癫痫药物有效，同时能排 除其它疾病者，也不能否定癫痫的诊断。 第一节 抗癫痫药 一、抗癫痫药作用方式 1. 抑制病灶神经元过度放电 2. 作用于病灶周围的正常神经组织，阻 止异常放电的扩散 二、抗癫痫药作用机制 1. 增强脑内 GABAA 受体功能 2. 减慢电压依赖性Na+ 通道由失 活态恢复到静止态的速率 3. 抑制电压依赖性Ca2+通道（L/N 或T型). 三、常用抗癫痫药 苯妥英钠（phenytoin sodium）又称大 仑丁（dilantin） ［药动学］ 1. 口服吸收慢而不规则，个体差异大，连续 服用6-10天才能到达有效血药浓度，常先与苯巴 比妥合用7-10天 2. 不宜肌肉注射，宜静脉注射 3. 血浆蛋白结合率90%，经肝药酶代谢，与 葡糖糖醛酸结合自肾排出 苯妥英钠 ［药理作用］ 1. 阻滞Na+通道，降低细胞膜兴奋性 2. 阻滞神经元T型Ca2+通道，抑制Ca2+内流， 高浓度时抑制K+的外流 3. 增强 GABA 的中枢抑制作用 抑制神经末梢对GABA的摄取，增加GABAA受体数量 苯妥英钠 ［临床应用］ 1. 抗癫痫：对大发作、单纯性部分性发作和对精 神运动性发作疗效较好，但对小发作无效甚至加重 2. 治疗外周神经痛：三叉神经、舌咽神经、坐骨 神经 3. 抗心律失常 ［不良反应］ 苯妥英钠 1. 局部刺激：口服（厌食、恶 内容过长，仅展示头部和尾部部分文字预览，全文请查看图片预览。 毒 治疗药物：镇静催眠药 硫酸镁 硫酸镁 magnesium sulfate ［药理作用］ 1. 骨骼肌松弛：阻断神经肌肉接头的传递，竞 争性抑制Ca2+内流 2. 中枢抑制作用（阻断 NMDA-R ） ［不良反应］ 安全范围小，稍过量抑制延髓生命中枢。 肌腱反射消失是中毒的先兆表型 硫酸镁 magnesium sulfate ［中毒抢救措施］ 停药，吸氧，iv缓慢 氯化钙或葡萄糖酸 钙 本章学习要求 鹭 掌握苯妥英钠抗癫痫作用及机制； 苯巴比妥抗癫痫作用；丙戊酸钠的 药理作用和临床应用； 鹭 熟悉其他抗癫痫药的作用； 鹭 熟悉硫酸镁的作用机制、不良反应 和中毒的抢救。 25 [文章尾部最后300字内容到此结束,中间部分内容请查看底下的图片预览]请点击下方选择您需要的文档下载。
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